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| 1. |
해열 : prostaglandin 합성을 저해하며, 시상하부의 체온조절중추에 작용하여 해열작용을 나타낸다. |
| 2. |
혈소판응집 억제 : prostaglandin synthetase의 활성을 억제하여 혈소판응집 물질인 thromboxane A2의 생성을 감소시킨다. |
| 3. |
진통 : 통증수용체의 감수성을 저하시킨다. |
| 4. |
항염 : salicylate 항염 활성의 작용기전으로 제안된 가설에는 lysosome의 안정화, kinin과 leukotriene의 생성, 화학주성인자(chemotactic factors)의 변화, 호중구의 활성 억제 등이 있다.
이 중에서 호중구의 활성 억제 기전이 항염 활성에 가장 중요한 약리작용일 것이라 여겨지고 있다. |
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약동학 자료
트라스트 패취 부착 후 Piroxicam의 잔류량 분석 결과 패취 1매당 평균 흡수율은 10.16%를 보였으며 Piroxicam의 혈장 농도가 약 100ng/ml(1매당 50ng/ml) 정도로 유지되며 평균 총농도곡선하 면적은 10.769±5.306g/ml hr이었으며 24시간에서 72시간 사이에 도달한 평균 최고 혈장 농도(Cmax)는 208±107ng/ml이었다.
이러한 약물농도 데이터를 1-compartment, 2-infusion 모델에 따른 분석 결과 분포 용적은 0.55±0.33L/kg이었다.
농도의 fluctuation은 없었다.
트라스트 패취 1매 부착 시 얻어 지는 항정상태 (Css)의 평균 혈장 농도는 74.8ng/ml로 경구투여 시 혈중 농도의 약 1/100값을 보이며 이는 전신 부작용의 현저한 개선을 의미한다.
조직 분포 실험
관절에 수술이 필요한 골관절염 환자를 대상으로 트라스트 패취 2일 1매 (48mg) 2주간 슬관절 부착하고 동시에 경구용 piroxicam 1일 1정(20mg) 2주간 경구 복용한 다음 수술 시 활액, 관절 조직 및 혈액을 채취하여 Piroxicam의 농도를 측정하였다. |
< Piroxicam Concentration in Plasma and Synovial Fluid >
Unit : g/ml |
트라스트 패취 |
경구용 Piroxicam |
| Plasma |
0.11 |
5.69 |
| Synovial Fluid |
5.44 |
5.37 |
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트라스트 패취를 적용한 그룹은 대부분의 약물이 활액내로 주로 분포하였고 경구제제에 비해 50배 이상 낮은 농도로 혈중에 분포하는 것을 보여 전신적 부작용을 매우 감소시킬 수 있는 사실과 동시에 실제 Target tissue인 관절의 Synovial Fluid에는 다량 분포하여 효과는 뛰어남을 보여준다.
임상 약효 실험 (트라스트 패취 부착 4주 후)
1) 골관절염 (osteoarthritis) : 유용도-93%
2) 건초염: 유용도-87%
3) 근육통: 유용도-83%
4) 골관절통: 유용도-81%
5) 외상 후 동통 및 골절 치유통: 유용도-74% |
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| 1. |
피록시캄 패취제의 소염, 진통, 효능 및 피부 자극 시험, The Journal of Applied Pharmacology, Vol. 2, 71~76 (1994) |
| 2. |
Piroxicam 패취 (Trast)의 약물 흡수, 동태 및 피부 자극성에 대한 검토 시험, 서울대학교 의과대학 약리학 교실 |
| 3. |
골관절염 환자에 있어서 경피투여 후 피록시캄의 조직 분포, Korean Journal of Clinical Pharmacology Therapeutics, Vol.6, No.1, 36~43 (1998) |
| 4. |
골관절염 및 정형외과 영역의 급만성 동통성 질환에 대한 Piroxicam Patch (Trast)의 임상 연구, 중앙대학교 의과대학 정형외과학 교실 |
| 5. |
류마티스 관절염 환자에서 Piroxicam Patch (Trast)의 임상적 효능에 관한 연구, 대한 류마티스 학회지, Vol.5, No.1(1998) |
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